Base Technology

기반기술

Artemisinin

천연물 유래 아르테미시닌(artemisinin)을 유효성분으로 포함하는 신규 골다공증 치료제 개발

연구개발 배경

원인 및 현황
원인 노령,운동 부족,저체중,흡연,저칼슘 식이,폐경,난소 절제 등
시장 세계적으로 골질환 치료와 관련되어 약 1,300억 달러의 시장 형성
문제점 기존 골다공증 치료 약제들은 골 흡수만을 차단시키거나 골 형성을 촉진시키는 효능만을 갖고 있어 장기간 투여시 많은 부작용 유발
골다공증의 문제점
  • 골다공증은 그 증세 자체보다는 골의 약화에 따라 용이하게 초래되는 각종 골절로 인한2차 증상이 문제
  • 특히 대퇴골 골절 또는 척추골절 등은 장기간 활동을 저해하여 건강한 생활을 영위할 수 없음
  • 노인층 사망의15%에 대한 원인 제공

기술의 개요

현재 골다공증 치료제로 사용되고 있는 물질 에스트로겐(estrogen), 남성화 스테로이드 호르몬(androgenic anabolic steroid), 칼슘 제제, 인산염, 불소 제제, 이프리플라본(Ipriflavone), 비타민 D3 기존 골다공증 치료약제들의 문제점 골흡수만을 차단시키거나 골형성을 촉진시키는 효능만을 가지며 장기간 투여 시 많은 부작용을 유발. 아르테미시닌의 장점 아르테미시닌은 장기간 투여에도 지속적인 골밀도 증가 효과를 나타내고 부작용이 적은 안전한 예방 및 치료제 대안으로 개발. Artemisia annua L.에 포함되어 있는 성분 Artemisinin, arteannuin B, artemisininic acid, Dihydroartmisinic acid, a-Epoxydihydroartemisinic acid, Arteannuin L ArteannuinN Dihydroarteannuin B 3,3',7-Trimethylquercetin 3,4',7-Trimethylquercetin)

기술의 효과

  • Artemisia annua L이 함유하고 있는 아르테미시닌 물질은 골다공증 개선 효과가 매우 뛰어남

연구/개발 과정

아르테미시닌의 화학식(Artemisia annua L 추출물로부터 분리)

아르테미시닌을 처리한 골수세포에서 농도의존적으로 파골세포로의 분화를 억제

현미경 관찰에서도 아르테미시닌을 농도의존적으로 골수세포를 파골세포로의 분화를 억제

C2C12 세포에 BMP-2를 처리하여 조골세포로 분화를 유도하는 동안, 아르테미시닌이 미치는 영향을 알칼리 포스파타제 활성 측정 및 염색을 통해 확인한 결과, 각각 0.3 μM, 1 μM, 3 μM 및 10 μM 아르테미시닌을 처리한 골수세포에서 농도의존적으로 파골세포로 분화하는 것을 확인

현미경 관찰에서도 아르테미시닌은 농도의존적으로 조골세포의 분화를 유의적으로 촉진

기술의 결과

  • 아르테미시닌은 조골세포를 증식시키고, 파골세포의 형성 및 활성을 유의적으로 억제하는 효과를 나타냄
  • 아르테미시닌 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 골다공증 예방 및 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용하게 사용할 수 있음